AG14361 - CAS:328543-09-5

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AG14361

目录号 : KM7005 CAS No. : 328543-09-5 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，K_i 值 < 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1 的活性，IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 14 nM。

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生物活性

AG14361 is a potent PARP-1 inhibitor, with a K_i of < 5 nM, and in permeabilized SW620 and intact SW620 cells, the IC₅₀s are 29 nM and 14 nM, respectively.

IC₅₀&Target

PARP-1

0.5 nM (Ki)

体外研究

AG14361 is a potent PARP-1 inhibitor, with a K_i of < 5 nM, and in permeabilized SW620 and intact SW620 cells, the IC₅₀s are 29 nM and 14 nM, respectively. AG14361 inhibits the proliferation of human cancer cells, such as A549, LoVo, and SW620 cells, with GI₅₀s of 14 μM, 11.2 μM and 20 μM, respectively. Furthermore, AG14361 in combination with NSC 362856 markedly reduces the GI₅₀ value of NSC 362856 in LoVo and A549 cells, but does not exert such an effect in SW620 cells. AG14361 suppresses breast cancer cells with IC₅₀s of 17 μM and 25 μM for 92 J-wt-BRCA1 and 92 J-sh-BRCA1 cells, respectively. AG14361 induces caspase 3/7 activation and cell cycle abnormalities, and also inhibits NF-κB signaling. AG14361 (0.4 μM) enhances the growth-inhibitory and cytotoxic effects of topoisomerase I poisons, with no obvious effect on the formation and reversal of cleavable complexes, and increases the persistence of camptothecin-induced DNA single-strand breaks.

体内研究

AG14361 (5 and 15 mg/kg, i.p.) has no toxicity and does not inhibit the growth of tumor. However, AG14361 markedly enhances NSC 362856 activity against LoVo xenografts and delays tumor growth when combined with NSC 362856. AG14361 (15 mg/kg, i.p.) treatment before irradiation dramaticly increases the sensitivity to radiation therapy of mice bearing LoVo xenografts. AG14361 (30 mg/kg) synergizes lestaurtinib activity on inhibiting breast cancer tumors in allografts.

分子式

C₁₉H₂₀N₄O

分子量

320.39

CAS号

328543-09-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (260.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1212 mL	15.6060 mL	31.2120 mL
5 mM	0.6242 mL	3.1212 mL	6.2424 mL
10 mM	0.3121 mL	1.5606 mL	3.1212 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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