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MAPK/ERK Pathway——MAP4K

MAPK/ERK Pathway——MAP4K(14)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM6920 DMX-5804

DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55;对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。

2306178-56-1 99%
KM17565 GNE 220 hydrochloride

GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。

2448286-21-1 98%
KM7742 GNE-1858

GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。

2680616-96-8 99%
KM7833 GNE-495

GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。

1449277-10-4 99%
KM6727 HPK1-IN-3

HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。

98%
KM11599 HPK1-IN-4

HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 = 0.061 nM),用于免疫治疗的研究。

2739844-28-9
KM8176 HPK1-IN-7

HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。

2320462-65-3 99%
KM10812 HPK1-IN-8

HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。

1214561-09-7
KM3029 KY-05009

KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。

1228280-29-2 99%
KM3050 MAP4K4-IN-3

MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。

1811510-58-3 99%
KM4871 NCB-0846

NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。

1792999-26-8 98%
KM6170 NG25

NG25 是一种 TAK1MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。

1315355-93-1 99%
KM11984 PF-06260933

PF-06260933 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。

1811510-56-1 98%
KM17848 TAK1/MAP4K2 inhibitor 1

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

1315330-11-0 98%
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