There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.
Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.
JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.
Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.
Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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KM15997 |
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。 |
107077-98-5 | ||
KE9649 | 3-pyridine toxoflavin | 32502-20-8 | ≥95% | |
KM4836 |
AS8351
AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂,可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。 |
796-42-9 | 98% | |
KM8402 |
CBB1007 hydrochloride
CBB1007 hydrochloride 是组蛋白去甲基化酶 LSD1 高效底物竞争性,可逆的,选择性的 抑制剂,对 hLSD1 的 IC50 值为 5.27 uM。 |
≥98% | ||
KM8017 |
CBB1007 trihydrochloride
CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。 |
96% | ||
KM5946 |
Corin
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。 |
1808113-09-8 | 98% | |
KM3309 |
CPI-455
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。 |
1628208-23-0 | 98% | |
KE9652 | CPI-455 HCl | 2095432-28-1 | ≥95% | |
KM10831 |
Daminozide
Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。 |
1596-84-5 | ≥98% | |
KM12033 |
DDP-38003 trihydrochloride
DDP-38003 trihydrochloride是新颖,有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂,IC50值为84 nM。 |
≥98% | ||
KM6105 |
GSK 690 Hydrochloride
GSK 690 (Hydrochloride) 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂,Kd 值为 9 nM,IC50 值为 37 nM。 |
98% | ||
KM8886 |
GSK-J1
GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。 |
1373422-53-7 | 98% | |
KM11515 |
GSK-J1 lithium salt
GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。 |
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KM9000 |
GSK-J2
GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。 |
1394854-52-4 | 98% | |
KM11514 |
GSK-J4
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
1373423-53-0 | 98% | |
KM7116 |
GSK-J4 hydrochloride
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。 |
1797983-09-5 | 98% | |
KM4329 |
GSK-LSD1 dihydrochloride
GSK-LSD1 dihydrochloride 是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 16 nM。 |
2102933-95-7 | ≥98% | |
KM17830 |
GSK2879552
GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
1401966-69-5 | 98% | |
KM17837 |
GSK2879552 dihydrochloride
GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
1902123-72-1 | 98% | |
KM5615 |
GSK467
GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。 |
1628332-52-4 | 98% |