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Epigenetics——Histone Demethylase

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Epigenetics——Histone Demethylase(56)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM15997 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。

107077-98-5
KE9649 3-pyridine toxoflavin 32502-20-8 ≥95%
KM4836 AS8351

AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂,可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。

796-42-9 99%
KM8402 CBB1007 hydrochloride

CBB1007 hydrochloride 是组蛋白去甲基化酶 LSD1 高效底物竞争性,可逆的,选择性的 抑制剂,对 hLSD1 的 IC50 值为 5.27 uM。

≥98%
KM8017 CBB1007 trihydrochloride

CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。

96%
KM5946 Corin

Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。

1808113-09-8 98%
KM3309 CPI-455

CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。

1628208-23-0 98%
KE9652 CPI-455 HCl 2095432-28-1 ≥95%
KM10831 Daminozide

Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8KDM2AKIAA1718IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。

1596-84-5 ≥98%
KM12033 DDP-38003 trihydrochloride

DDP-38003 trihydrochloride是新颖,有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂,IC50值为84 nM。

≥98%
KM6105 GSK 690 Hydrochloride

GSK 690 (Hydrochloride) 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂,Kd 值为 9 nM,IC50 值为 37 nM。

99%
KM8886 GSK-J1

GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

1373422-53-7 99%
KM11515 GSK-J1 lithium salt

GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

KM9000 GSK-J2

GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体,没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 的抑制剂。

1394854-52-4 99%
KM11514 GSK-J4

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。

1373423-53-0 99%
KM7116 GSK-J4 hydrochloride

GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

1797983-09-5 98%
KM4329 GSK-LSD1 dihydrochloride

GSK-LSD1 dihydrochloride 是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 16 nM。

2102933-95-7 ≥98%
KM17830 GSK2879552

GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

1401966-69-5 99%
KM17837 GSK2879552 dihydrochloride

GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

1902123-72-1 99%
KM5615 GSK467

GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。

1628332-52-4 99%
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