GSK2879552 dihydrochloride - CAS:1902123-72-1

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GSK2879552 dihydrochloride

目录号 : KM17837 CAS No. : 1902123-72-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

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生物活性

GSK2879552 dihydrochloride an orally active, selective and irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A), with potential antineoplastic activity.

体外研究

GSK2879552 inhibits KDM1A histone demethylase activity, inducing differentiation of sorafenib-resistant cells and attenuates stemness properties. GSK2879552 depresses the transcription of Wnt antagonists and downregulates β-catenin signaling activity in sorafenib-resistant cells.

Cell Viability Assay.

Cell Line:	9/28 small cell lung carcinoma (SCLC) lines and 20/29 AML lines.
Concentration:	0-10000 nM.
Incubation Time:	6 days.
Result:	Inhibited cell proliferation.

RT-PCR.

Cell Line:	Resistant HCC cells (PLC/PRF/5 and Huh7).
Concentration:	0, 1, 2 μM.
Incubation Time:	24 h.
Result:	Displayed reduced mRNA expression levels of stem cell markers, such as Lgr5, Sox9, Nanog and CD90, and elevated mRNA expression levels of differentiation markers Alb and Hnf4.

体内研究

GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) treatment exhibits tumor growth inhibition in SCLC xenograft bearing mice.

Animal Model:	NCI-H526 and NCI-H1417 xenografts.
Dosage:	1.5 mg/kg.
Administration:	PO daily for 25-35 days.
Result:	There was 57% and 83% tumor growth inhibition (TGI) in NCI-H526 and NCI-H1417 tumor bearing mice respectively. NCI-H510 and NCI-H69 tumor bearing mice also demonstrated partial TGI (38% and 49% respectively) in response to GSK2879552, while no significant TGI was observed for SHP77 bearing mice.

分子式

C₂₃H₂₈Cl₂N₂O₂

分子量

437.40

CAS号

1902123-72-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H2O : 100 mg/mL (228.62 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 31.25 mg/mL (71.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2862 mL	11.4312 mL	22.8624 mL
5 mM	0.4572 mL	2.2862 mL	4.5725 mL
10 mM	0.2286 mL	1.1431 mL	2.2862 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂：PBS

Solubility: 8.33 mg/mL (19.04 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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