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Cell Cycle/DNA Damage——Deubiquitinase

Deubiquitinases (DUBs) are a family of proteases whose function is to cleave ubiquitin (Ub) or ubiquitin-like proteins from proproteins or ubiquitin(s) conjugated with target substrate. DUBs are divided into two main classes according to their enzymatic cleavage mechanism: cysteine proteases and zinc metalloproteases. These include ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), ovarian tumor proteases (OTUs), Machado-Joseph disease proteases (MJDs), Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) metalloproteases, and MIU-containing novel DUB family, (MINDY) proteases.

Ubiquitination is an important post-translational modification that plays a key role in many vital cellular events. In this process, ubiquitin is attached to a substrate protein by the concerted action of an enzyme cascade involving E1, E2 and E3 enzymes and it is removed by DUBs. DUBs are therefore important regulators of the Ub system and regulate a plethora of cellular processes, including protein turnover, protein sorting, and trafficking. Altered DUB activity is associated with a multitude of pathologies including cancer. DUBs represent novel candidates for target-directed drug development.

Cell Cycle/DNA Damage——Deubiquitinase(47)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM6252 6-Thioguanine

6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。

154-42-7 ≥99%
KM11235 6RK73

6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

1895050-66-4 99%
KM7524 b-AP15

b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5Usp14活性。

1009817-63-3 98%
KM3540 BAY 11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

19542-67-7
KM4795 C527

C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。

192718-06-2 99%
KM6882 Degrasyn

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2

856243-80-6 99%
KM15739 DUB-IN-1

DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。

924296-18-4 99%
KM16558 DUB-IN-2

DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。

924296-19-5 98%
KM16841 DUB-IN-3

DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.56 μM。

924296-17-3 99%
KM5978 EOAI3402143

EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂,抑制 Usp9x/Usp24Usp5,这种作用存在剂量依赖性。

1699750-95-2 99%
KM6746 FT206

FT206 是羧胺类泛素特异性蛋白酶 (carboxamides as ubiquitin-specific protrase) 抑制剂,来自专利WO 2020033707 A1,示例11-1。

2278274-34-1 98%
KM3535 FT671

FT671是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂,IC50 值为 52 nM,与USP7催化域结合的 Kd 值为65 nM。

1959551-26-8 99%
KM6062 FT827

FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂 (Ki=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7CD;残基208-560) 结合,表观 Kd 值为 7.8 μM。

1959537-86-0 98%
KM4481 GNE-6640

GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。

2009273-67-8 99%
KM4053 GNE-6776

GNE-6776 是一种有效的,具有口服活性的选择性 USP7 抑制剂。

2009273-71-4 98%
KM8065 GRL0617

GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的 SARS-CoV PLpro/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM.

1093070-16-6 99%
KM6346 GSK2643943A

GSK2643943A 是一种去泛素化酶 (DUB) 的抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的 IC50 值为 160 nM。

2449301-27-1 98%
KM15886 HBX 19818

HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 28.1 μM。

1426944-49-1 98%
KM6285 IU1

IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂,IC50 为 4-5 μM。

314245-33-5 99%
KM4614 IU1-248

IU1-248 是 IU1 的衍生物,是一种有效的、选择性的 USP14 抑制剂,其 IC50 为 0.83 μM。

2307472-03-1 99%
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