Cell Cycle/DNA Damage——Deubiquitinase(48)

6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC₅₀ 值分别为 25 μM 和 40 μM。

6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC₅₀ 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC₅₀=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC₅₀分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC₅₀ 值为0.88 μM。

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂，对 USP8 的 IC₅₀ 值为 0.85 μM。

DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC₅₀ 值为 0.28 μM。

DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c，是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂，对 USP8 的 IC₅₀ 值为 0.56 μM。

EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。

FT206 是羧胺类泛素特异性蛋白酶 (carboxamides as ubiquitin-specific protrase) 抑制剂，来自专利WO 2020033707 A1，示例11-1。

FT671是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂，IC₅₀ 值为 52 nM，与USP7催化域结合的 K_d 值为65 nM。

FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂 (K_i=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7_CD；残基208-560) 结合，表观 K_d 值为 7.8 μM。

GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC₅₀ 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。

GNE-6776 是一种有效的，具有口服活性的选择性 USP7 抑制剂。

GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的 SARS-CoV PLpro/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.6 μM，K_i 值为 0.49 μM.

GSK2643943A 是一种去泛素化酶 (DUB) 的抑制剂，其对 USP20/Ub-Rho 的 IC₅₀ 值为 160 nM。

HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC₅₀ 值为 28.1 μM。

IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂，IC₅₀ 为 4-5 μM。

IU1-248 是 IU1 的衍生物，是一种有效的、选择性的 USP14 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.83 μM。