Membrane Transporter/Ion Channel——GlyT(11)

ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。

Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂，抑制甘氨酸摄取，IC50 为 25 nM。

Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂。

GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂，抑制 rGlyT1， IC₅₀ 为 38 nM。

Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。

LY2365109 hydrochloride 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂，抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC₅₀ 值为 15.8 nM.

MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。

N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性大麻素类 anandamide (AEA) 的羧基类似物，是一种 GPR18 激动剂 (EC₅₀ = 44.5 nM)。与 AEA 不同，N-Arachidonylglycine 在 CB1 和 CB2 受体上均无活性。N-Arachidonylglycine 可抑制 GLYT2 (IC₅₀ = 5.1 μM)。 N-Arachidonylglycine 也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。

PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，K_i 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。

Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。

Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8％ 的甘氨酸响应。