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Cell Cycle/DNA Damage——Antifolate

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Cell Cycle/DNA Damage——Antifolate(29)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7230 Aminopterin

Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。

54-62-6 98%
KM10477 Cycloguanil D6

Cycloguanil D6是Cycloguanil的氘代化合物标准品。

KM13310 Diaveridine

Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂,对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM,Diaveridine 也是一种抗菌剂。

5355-16-8 98%
KM5713 Fanotaprim

Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR),IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。

2120282-75-7
KM17656 Folinic acid

Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。

58-05-9 98%
KM7289 Folinic acid calcium

Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。

1492-18-8 99%
KM18922 Folinic acid calcium salt pentahydrate

Folinic acid calcium salt pentahydrate (Leucovorin calcium salt pentahydrate) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。

6035-45-6 ≥98%
KM8238 Levoleucovorin Calcium

Levoleucovorin Calcium 是folinic acid的活性形式。

80433-71-2 99%
KM13400 Levomefolate calcium

Levomefolate calcium 是叶酸的人造形式,抗叶酸的作用。

151533-22-1 97%
KM4193 Lometrexol

Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

106400-81-1
KM7232 Lometrexol hydrate

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

1435784-14-7
KM3534 LSN 3213128

LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。

1941211-99-9 99%
KM4191 Methotrexate

Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

59-05-2 99%
KM7231 Methotrexate disodium

Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

7413-34-5 98%
KM3398 Methotrexate metabolite

Methotrexate metabolite (DAMPA),是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,广泛用作免疫抑制剂。

19741-14-1 98%
KM9279 Metoprine

Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。

7761-45-7 99%
KM4194 Pelitrexol

Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 ((GARFT)) 的抑制剂。

446022-33-9 99%
KM9566 Pemetrexed

Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

137281-23-3 99%
KM3394 Pemetrexed disodium

Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

150399-23-8 99%
KM8508 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

357166-30-4 99%
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