GPCR/G Protein——Bradykinin Receptor(16)

[Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B₁ 受体 (Bradykinin B₁ receptor) 激动剂，对 B₁ 受体的选择性高于 B₂ 受体。

[Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素，是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。

Bradykinin是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子，也被认为是几种血管和肾功能以及神经调节因子。

Bradykinin (1-3) 是一个含 3个氨基酸的残基肽。Bradykinin (1-3) 是由脯氨酰内肽酶切割形成的一种氨基截短的激肽肽。

Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物，由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。

Bradykinin (1-6) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-6) 是由羧肽酶 Y 切割形成的一种稳定的 Bradykinin 代谢物。

Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。

Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。

ELN-441958是有效的B1受体拮抗剂, 抑制B1激动剂配体[3H] DAKD与IMR-90细胞结合, Ki值为 0.26 nM, ELN-441958抑制B1受体比作抑制 B2受体具有更高的选择性, 比抑制μ/δ阿片受体选择性分别高500和2000多倍。

Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。

Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的，特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。

Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 是一种天然存在的激肽，是一种有效且高度选择性的缓激肽 B1 受体激动剂，对人，小鼠和兔子的 B1 受体的 K_i 值为 0.12 nM，1.7 nM 和 0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 对 B2 受体的抑制活性较低。

Retrobradykinin 的序列与缓激肽相反。Retrobradykinin 没有激肽活性，可作为缓激肽的阴性对照。

SSR240612 是一种有效的，可口服的，特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂，对 bradykinin B1 受体（在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞）的 K_i 值分别为 0.48 nM，0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 K_i 较弱，分别为 481 nM 和 358 nM。