Membrane Transporter/Ion Channel——GLUT(13)

4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物，是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂，对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 K_i 值为 12 mM。

BAY-876 是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。

Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂，可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC₅₀=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂，可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取，并具有抗血管生成活性。

GLUT4 activator 1 (Compound 26b) 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位激活剂，EC₅₀ 为 0.14 μM。

Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，K_i 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。

Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子，是 NO 生成的抑制剂，可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。

MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽，可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性，对肥胖，糖尿病，运动和长寿的调节具有影响。

Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物，具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC₅₀ 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。

Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。

Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC₅₀ 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。

STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1(GLUT1) 的选择性抑制剂， IC₅₀ 为 1 μM。

WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，并在体内外抑制癌细胞生长。