Metabolic Enzyme/Protease——Isocitrate Dehydrogenase (IDH)(17)

AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1^R132H 抑制剂，IC₅₀ 为 0.07 μM。

AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2^R140Q，IC₅₀ 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2^WT 的作用效果微弱，IC₅₀ 为 190±8.1 nM。

BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。

DS-1001b 是一种有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016052697A1 中的例 168。

Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2^R140Q 和 IDH2^R172K 的 IC₅₀ 分别为100 和 400 nM。

Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC₅₀值分别为8.8，15.2和16.6 nM。

IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC₅₀= 27 nM (IDH1^R132H), 28 nM (IDH1^R132C), 6.14 µM (IDH1^WT))。

IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1^R132H、IDH1^R132C 和 IDH1^wt 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC₅₀ 值为 0.014 μM。

Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC₅₀ 值小于 72 nM。

Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC₅₀ 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。

Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC₅₀ 值 ≤ 0.5 μM。

Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC₅₀ 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC₅₀ 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。