Ivosidenib (Synonyms:AG-120)
目录号 : KM19480 CAS No. : 1448347-49-6 纯度 : 98%

Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
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10mg
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生物活性

Ivosidenib (AG-120) is an orally active inhibitor of isocitrate dehydrogenase 1 mutant (mIDH1) enzyme, it exhibits profound d-2-hydroxyglutatrate (2-HG) lowering in vivo. Ivosidenib (AG-120) has the potential for AML therapy due to its acceptable safety profile and clinical activity.

体外研究

Ivosidenib (AG-120) (0-13 μM; 48 hours) inhibits several IDH1-R132 mutants with potency similar IC50 values: IDH1-R132H (IC50=12 nM); IDH1-R132C (IC50=13 nM); IDH1-R132G (IC50=8 nM); IDH1-R132L (IC50=13 nM); IDH1-R132S (IC50=12 nM), respectively.

体内研究

AG-120 (gavage administration; 50 mg/kg and 150 mg/kg) declines tumor 2-HG concentration rapidly, with maximum inhibition (92.0% and 95.2% at the 50 mg/kg and 150 mg/kg doses, respectively) achieved at -12 h post dose.

Animal Model: Female nude BALB/c mice inoculated with HT1080 cells
Dosage: 50 mg/kg and 150 mg/kg
Administration: Gavage administration; 50 mg/kg and 150 mg/kg
Result: Showed robust tumor 2-HG reduction in mouse.
分子式
C28H22ClF3N6O3
分子量
582.96
CAS号
1448347-49-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 39 mg/mL (66.90 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7154 mL 8.5769 mL 17.1538 mL
5 mM 0.3431 mL 1.7154 mL 3.4308 mL
10 mM 0.1715 mL 0.8577 mL 1.7154 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.57 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.57 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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