GPCR/G Protein——Neuropeptide Y Receptor(33)

[Leu31,Pro34]- Neuropeptide Y (porcine) 是一种神经肽 Y (NPY) 类似物，是一种选择性的 NPY Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]- Neuropeptide Y (porcine) 表现出抗焦虑作用。

[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 是一种特定的神经肽 Y Y₁ 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 也激活 Y₄，Y₅。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 可以增加麻醉大鼠的血压，也增加饮食摄入量。

BIBO3304 TFA 是一种高效的、具有口服活性的、选择性的神经肽Y (NPY) Y1 受体拮抗剂，对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力 (IC₅₀ 分别为 0.38 和 0.72 nM)。

BIBP3226 TFA 是一种有效选择性的神经肽 Y Y1 (NPY Y1) 和神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂，对 rNPY Y1，hNPFF2，rNPFF 的 K_i 分别为 1.1、79、108 nM。BIBP3226 TFA 具有焦虑样作用。

BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y₂ 受体的高度选择性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 15 nM。

BMS-193885 是一种有效选择性、竞争性和脑渗透性的神经肽 Y₁ 受体拮抗剂，K_i 为 3.3 nM，对 hY₁ 的 IC₅₀ 值为 5.9 nM，其选择性比 α₁ 受体高出100倍，比 hY₂、hY₄和hY₅ 受体高出 160 倍。

CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂，K_i 值为 1.3 nM，在细胞膜中，对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (K_i，>4000 nM，200 nM)。

CYM 9484 是一种选择性强效神经肽 Y (NPY) Y2 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 19 nM。

Galanin (1-16), mouse, porcine, rat (TFA) 是一种甘丙肽 (galanin) 受体激动剂，K_d 值为 3 nM。

Galanin (1-30), human 是由 30 个氨基酸构成的神经肽，为甘丙肽 GalR1 和 GalR2 受体的有效激动剂，K_i 值均为 1 nM。

Galanin Receptor Ligand M35 是一种高亲和力的甘丙肽受体 (galanin receptor) 配体 (K_d=0.1 nM)，也是 galanin receptor 拮抗剂。Galanin Receptor Ligand M35 对人甘丙肽受体 1 型 和 人甘丙肽受体 2 型 的 K_i 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。

Galantide 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (K_D 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC₅₀=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide 似乎与单一的 SP 受体群结合 (K_D~40 nM)。

HT-2157(SNAP 37889) 是一种选择性的高亲和力甘丙肽-3 受体 (Gal₃) 竞争性拮抗剂。

JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂，对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22，对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。

L 152804 是一种具有口服活性的、选择性的神经肽 Y Y5 受体 (NPY5-R) 拮抗剂，其对 hY5 的 K_i 值为 26 nM。L 152804 通过调节食物摄入和能量消耗，使饮食引起的肥胖小鼠体重减轻。

M40 是一个有效的，非竞争性的 galanin receptor 拮抗剂。

MK-0557是具有高度选择性，口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂，K_i值为1.6 nM。

Neuropeptide Y (13-36), amide, human 是选择性的神经肽 Y₂ 受体 (neuropeptide Y₂ receptor) 的激动剂。

Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物，是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。

Neuropeptide Y (human) TFA 和阿尔兹海默症相关，能够保护老鼠皮质神经元对抗淀粉样蛋白毒性。