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Others——Estrogen Receptor/ERR

Others——Estrogen Receptor/ERR(126)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM4337 (-)-(S)-Equol

(-)-(S)-Equol是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。

531-95-3 98%
KM18664 (20S)-Protopanaxatriol

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptoroestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。

34080-08-5 98%
KM11467 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。

68392-35-8 99%
KM5957 (E/Z)-GSK5182

(E/Z)-GSK5182 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的消旋体。GSK5182 是一种高效选择性,具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。

98%
KM7393 (R)-Equol

(R)-Equol 是 ERαERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。

221054-79-1 99%
KM11311 (Rac)-Acolbifene

(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。

151533-34-5 99%
KM4338 (±)-Equol

(±)-Equol 是 equol 的外消旋体。(±)-Equol 对 ERα 和 ERβ 的 EC50s of 分别为 200 和 74 nM。Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。

94105-90-5 98%
KM4296 10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one

10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前药,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。

549-02-0 ≥98%
KM16744 27-Hydroxycholesterol

27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

20380-11-4 ≥98%
KM11436 4-Hydroxytamoxifen

4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。

68047-06-3 99%
KM9800 Acolbifene

Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。

182167-02-8 98%
KM11576 Acolbifene hydrochloride

Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。

252555-01-4 98%
KM9138 Amcenestrant

SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

2114339-57-8 99%
KM8171 ARV-471

ARV-471 是一种同类最优的,具有口服活性的基于Cereblon配体的雌激素受体 (ER) PROTAC 类降解剂。ARV-471 被开发用于乳腺癌的研究。

2229711-68-4 99%
KM12038 Avobenzone

Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen) 激动剂的作用。

70356-09-1 ≥98%
KM3836 AZD9496

AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)

1639042-08-2 99%
KM10539 AZD9496 maleate

AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。

1639042-28-6 ≥95%
KM19456 Bavachin

Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERαERβEC50 值分别为 320 和 680 nM。

19879-32-4 99%
KM19517 Bazedoxifene

Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。

198481-32-2
KM18444 Bazedoxifene acetate

Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。

198481-33-3 99%
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