MAPK/ERK Pathway——JNK(40)

Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖，诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。

AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物，可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90，从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。

Anisomycin 是一种有效的蛋白质合成抑制剂，通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂，可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是一种细菌抗生素。

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 分别为 150、220和 70 nM，对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质，能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，能够下调 (MMP)-2，(MMP)-9 的信号通路。

Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC₅₀ 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。

BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK 激酶活性，IC₅₀ 为 280 nM。

CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂，K_i 为 25 到 50 nM。

CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。

D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。

DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

DTP3 TFA 是一种有效且选择性的 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 途径下游，具有抗癌活性。

Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。 Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性，其机制与 TNF 释放能力有关。 Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。

Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。

Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC₅₀ 分别为 17 和 15 μM。

Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC₅₀s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。

IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (K_d 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 K_d 值分别为 100 nM，240 nM 和 360 nM。

IQ-3 是特异性的 c-JNK 家族抑制剂，对JNK3 的选择性较好。IQ-3 对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 K_d 值分别为0.24 μM、0.29 μM 和 0.066 μM。

Isovitexin 是从亚洲水稻种得到的黄酮类物质，具有抗氧化、抗炎的活性；Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似，能够抑制 NF-κB 的活化。