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MAPK/ERK Pathway——JNK

JNK (c-Jun N-terminal kinase), a kinase subfamily belonging to the MAPK, is activated in response to various stress stimuli and possesses a wide variety of regulatory functions. The JNK family of serine/threonine protein kinases comprises three isoforms (JNK1, JNK2 and JNK3). JNKs are involved in the emergence and progression of diverse pathologies such as neurodegenerative, cardiovascular and metabolic disorders as well as inflammation and cancer.

Similar to the other MAP kinases, JNKs are activated by a phosphorylation cascade generally involving two types of upstream kinases, the so-called MAP kinase kinase kinases (MAP3K, MKKK) and the MAP kinase kinases (MAP2K; MKK). At the MAP2K level, JNKs are activated by MKK4 and MKK7, the former is a common activator of the JNK and the p38 MAP kinase signaling pathway. The JNK cascade shares various intersection points with other pathways making it a part of a complex signaling network.

MAPK/ERK Pathway——JNK(40)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM19711 (-)-Zuonin A 84709-25-1 99%
KM16927 Actein

Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。

18642-44-9 98%
KM9453 AEG3482

AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物,可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90,从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。

63735-71-7
KM20270 Anisomycin 22862-76-6 98%
KM5536 AS601245

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 分别为 150、220和 70 nM,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。

345987-15-7 98%
KM15450 Astragaloside IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。

84687-43-4 ≥98%
KM7587 Bentamapimod

Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂,作用于 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 80 nM,90 nM 和 230 nM。

848344-36-5 99%
KM2548 BI-78D3

BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM。

883065-90-5 99%
KM8161 CC-401 hydrochloride

CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂,Ki 为 25 到 50 nM。

1438391-30-0 99%
KM6716 CC-90001

CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。

1403859-14-2 99%
KM12473 D-JNKI-1

D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。

1445179-97-4 96%
KM7504 DB07268

DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。

929007-72-7 99%
KM3783 DTP3 TFA

DTP3 TFA 是一种有效且选择性的 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 途径下游,具有抗癌活性。

98%
KM17320 Esculentoside H

Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。 Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。 Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。

66656-92-6 98%
KM12965 Ginsenoside Re

Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 ()。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNKNF-κB 发挥抗炎作用。

52286-59-6 98%
KM3353 Guggulsterone

Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

95975-55-6 99%
KM8198 Indirubin-3′-oxime

Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。

667463-82-3
KM3270 IQ-1S free acid

IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3JNK1JNK2Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。

23146-22-7 98%
KM9454 IQ-3

IQ-3 是特异性的 c-JNK 家族抑制剂,对JNK3 的选择性较好。IQ-3 对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 Kd 值分别为0.24 μM、0.29 μM 和 0.066 μM。

312538-03-7 98%
KM18884 Isovitexin

Isovitexin 是从亚洲水稻种得到的黄酮类物质,具有抗氧化、抗炎的活性;Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似,能够抑制 NF-κB 的活化。

38953-85-4 99%
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