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Metabolic Enzyme/Protease——Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Metabolic Enzyme/Protease——Isocitrate Dehydrogenase (IDH)(17)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM20103 (R,S)-Ivosidenib 2070009-31-1 98%
KM15074 AGI-5198

AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为 0.07 μM。

1355326-35-0 98%
KM7502 AGI-6780

AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140QIC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。

1432660-47-3 99%
KM3318 BAY-1436032

BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。

1803274-65-8 99%
KM4774 DS-1001b

DS-1001b 是一种有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016052697A1 中的例 168。

1898207-64-1 98%
KM19744 Enasidenib

Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172KIC50 分别为100 和 400 nM。

1446502-11-9 98%
KM19426 Enasidenib mesylate

Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

1650550-25-6 99%
KM11925 GSK864

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。

1816331-66-4 99%
KM5922 IDH-305

IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

1628805-46-8 98%
KM9154 IDH889

IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。

1429179-07-6 98%
KM19480 Ivosidenib

Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。

1448347-49-6 99%
KM8468 Mutant IDH1 inhibitor

Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。

1429180-08-4 98%
KM5570 Mutant IDH1-IN-1

Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。

1355326-21-4 99%
KM19959 Mutant IDH1-IN-2 1429176-69-1 98%
KM5039 Mutant IDH1-IN-4

Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。

1416270-18-2 ≥99%
KM4566 Olutasidenib

Olutasidenib (FT-2102) 是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

1887014-12-1 98%
KM5923 Vorasidenib

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。

1644545-52-7 99%
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