Olutasidenib - CAS:1887014-12-1

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Olutasidenib (Synonyms:FT-2102)

目录号 : KM4566 CAS No. : 1887014-12-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC₅₀ 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

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生物活性

Olutasidenib (FT-2102) is a highly potent, orally active, brain penetrant and selective inhibitor of mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1), with IC₅₀ values of 21.2 nM and 114 nM for IDH1- R132H and IDH1- R132C, respectively . Olutasidenib (FT-2102) is under the study in the treatment of acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS) .

IC₅₀&Target

IC50: 21.2 nM (IDH1- R132H), 114 nM (IDH1- R132C).

体外研究

Olutasidenib (FT-2102) potently inhibits 2-HG production by multiple IDH1-R132 mutants (R132H, R132C, R132G, R132L), suggesting Olutasidenib (FT-2102) could be efficacious against most IDH1-R132 mutant-expressing tumors. Olutasidenib (FT-2102) is highly selective for IDH1 isoforms, showing no appreciable inhibition against wild-type IDH1 (> 20 µM) and IDH2 mutants (R172K and R140Q: both > 20 µM).

体内研究

Olutasidenib (FT-2102, three oral doses (12.5, 25, and 50 mg/kg) in 12-hour intervals) exhibits potent anti-tumor activity in HCT116-IDH1-R132H/+ xenograft bearing female BALB/c Nude mice.

Animal Model:	HCT116-IDH1-R132H/+ xenograft bearing female BALB/c Nude mice.
Dosage:	12.5, 25, and 50 mg/kg.
Administration:	Three oral doses (12.5, 25, and 50 mg/kg) in 12-hour intervals.
Result:	Showed a time and dose-dependent inhibition of 2-HG levels in in tumor. At the highest dose tested in these studies (50 mg/kg), treatment with FT-2102 inhibited 2-HG levels in the tumor by >90% for up to 24 hours after the last dose in the HCT116-IDH1-R132H/+ xenograft model.

分子式

C₁₈H₁₅ClN₄O₂

分子量

354.79

CAS号

1887014-12-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (352.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8186 mL	14.0928 mL	28.1857 mL
5 mM	0.5637 mL	2.8186 mL	5.6371 mL
10 mM	0.2819 mL	1.4093 mL	2.8186 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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