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Metabolic Enzyme/Protease——Cytochrome P450

Metabolic Enzyme/Protease——Cytochrome P450(154)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM20059 (+)-Ketoconazole 142128-59-4 99%
KE3690 (-)-Sparteine 24915-04-6 ≥95%
KM12658 (3S,5S)-Atorvastatin

(3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。

501121-34-2 ≥95%
KM10341 (Rac)-Brassinazole

(Rac)-Brassinazole 是三唑型化合物,是油菜素甾醇 (BR) 生物合成抑制剂。(Rac)-Brassinazole 增加 CYP90B 在 BR 生物合成中的抑制作用。

224047-41-0 99%
KM2511 1-Aminobenzotriazole

1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

1614-12-6 99%
KM8675 1-Ethynylnaphthalene

1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。

15727-65-8 99%
KM10619 1-Ethynylpyrene

1-Ethynylpyrene 是细胞色素 P450 1A1, 1A22B1 的抑制剂,IC50 分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。

34993-56-1
KM5375 17-ODYA

17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50<100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。

34450-18-5 ≥95%
KE5362 2,3',4,6-Tetrahydroxybenzophenone 26271-33-0 ≥95%
KM17604 2,6-Dimethylquinoline

2,6-Dimethylquinoline 是一种来自Peucedantu praeruptorum 根的天然成分,是 CYP1A2 的抑制剂,IC50 为 3.3 µM。2,6-Dimethylquinoline 也抑制 CYP2B6 的活性,IC50 为 480 µM。

877-43-0 98%
KM3980 4'-Methylchrysoeriol

4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD)IC50 值为 19 nM。

4712-12-3 99%
KM17504 5,7-Dimethoxyflavone

5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一,具有抗肥胖,抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂。

21392-57-4 99%
KE6894 6',7'-Dihydroxybergamottin 264234-05-1 ≥95%
KM13414 7-Ethoxyresorufin

7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。

5725-91-7 98%
KM17704 8-Geranyloxypsoralen

8-Geranyloxypsoralen 是从葡萄柚中分离出的一种呋喃香豆素,能作为 P450 3A4 (CYP3A4) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 3.93 μM。

7437-55-0 99%
KM14342 Abiraterone

Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.

154229-19-3 99%
KM15141 Abiraterone acetate

Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前药形式。

154229-18-2 99%
KM16700 Abiraterone-D4

Abiraterone-D4 (CB-7598-D4) 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.

2122245-62-7
KM17640 Acetylshikonin

Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。

24502-78-1 98%
KM4122 ACP-5862

ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。

2230757-47-6 98%
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