GPCR/G Protein——Neurokinin Receptor(46)

[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。

[Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物，避免了甲硫氨酸氧化问题。

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK₁ 受体激动剂。

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK₁ 受体激动剂。

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，K_d 值为86 pM。

Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

Eledoisin Related Peptide是物质P的类似物，刺激神经元并触发行为反应。它也是 tachykinin receptor 的配体。

Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂，用于精神分裂症研究。

Eprazinone dihydrochloride 是一种具有粘液溶解，分泌分解，镇咳和支气管解痉性质的药物。Eprazinone dihydrochloride 是一种神经激肽 1 受体 (NK1R) 的配体。Eprazinone dihydrochloride 可用于慢性支气管炎的研究，可改善肺功能和动脉血氧分压。

Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant 的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。

Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂，对人 NK1 受体和 NK2 受体的 K_i 分别为 0.175 nM 和 560 nM。

Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号，并参与神经肽信号传导。

L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。

Men 10376 TFA 是一种有效的选择性的 tachykinin NK-2 受体拮抗剂，对大鼠小肠 NK-2 受体的 K_i 值为 4.4 μM。

Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK₁) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK₁ 的 K_i 值为 0.95 nM。Netupitant 具有止吐作用。

Netupitant D6 是 Netupitant 的氘代化合物，Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK₁) 拮抗剂。

Monohydroxy Netupitant是Netupitant的代谢物。