Epigenetics——Epigenetic Reader Domain(194)

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC₅₀ 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。

(+)-JQ-1-aldehyde 是 (+)-JQ1 的醛形式。(+)-JQ-1-aldehyde 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET 溴结构域. 。

(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC₅₀ 值为 10.4 nM。

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达，而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。

(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。

(Rac)-BAY1238097 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC₅₀ 值为 1.02 μM。用于癌症研究。

(S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂，有着潜在的抗肿瘤活性。

653-47 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 也是一种很弱的抑制剂，其 IC₅₀ 为 26.3 μM。

653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂，其 IC₅₀ 为 26.3 μM。

666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC₅₀ 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。

A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC₅₀ 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC₅₀=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (K_i=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC₅₀ 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC₅₀ 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

ABBV-744 是一种首创，具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC₅₀ 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢，具有类似药物的特性，可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。

ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC₅₀ 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。

Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。