A1874 - CAS:2064292-12-0

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A1874

目录号 : KM7484 CAS No. : 2064292-12-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC₅₀ 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。

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生物活性

A1874 is a nutlin-based (MDM2 ligand) and BRD4-degrading PROTAC with a DC₅₀ of 32 nM (induce BRD4 degradation in cells). Effective in inhibiting many cancer cell lines proliferation.

体外研究

Treatment of HCT116 cells of A1874 (0-10 μM, 24 hours) induces a dose-dependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nmol/L and a maximum degradation (Dmax) of BRD4 of 98% of the levels in control (0.1% DMSO-treated) cells.
Treatment of HCT116 cells of A1874 (0-10 μM, 24 hours) increases p53 levels in the HCT116 cells and showed dose-dependent p53 stabilization.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCT116 cells.
Concentration:	0-10 μM.
Incubation Time:	24 hours.
Result:	Induced a dosedependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nM. Increased p53 levels and showed dose-dependent p53 stabilization.

分子式

C₅₈H₆₂Cl₃F₂N₉O₇S

分子量

1173.59

CAS号

2064292-12-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (127.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.8521 mL	4.2604 mL	8.5209 mL
5 mM	0.1704 mL	0.8521 mL	1.7042 mL
10 mM	0.0852 mL	0.4260 mL	0.8521 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。