NF-κB——IKK(40)

ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效，选择性的 IKK-β 抑制剂, IC₅₀ 为 8.5 nM。

Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1-2 μM。

AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC₅₀分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC₅₀ 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC₅₀ 值为 380 nM。

BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC₅₀ 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。

BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC₅₀ 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。

BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKɛ 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。

Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF^βTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC₅₀ 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。

GSK319347A 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2，IC₅₀ 为 790 nM。

GSK8612 是具有高度选择性的，TBK1 的强效抑制剂，对重组TBK1 的 pIC₅₀ 值为 6.8。

HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂，IC₅₀ 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。

HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC₅₀ 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。

IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC₅₀ 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC₅₀ 为 50 nM。

IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利WO2002024679A1，化合物实例18-13。