BAY-985 - CAS:2409479-29-2

您当前的位置：

BAY-985

目录号 : KM7307 CAS No. : 2409479-29-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC₅₀ 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
25mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg		In-stock
200mg	询价	In-stock
500mg	询价	In-stock

查看所有商品（2）

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Ginkgolide B In-stock
Isoginkgetin In-stock
Ginkgolic acid C17:1 In-stock
Ginkgolic Acid In-stock
Propargyl-PEG4-amine In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

BAY-985 is a highly potent, orally active and selective ATP-competitive dual inhibitor of TBK1 and IKKε with IC₅₀s of 2/30 and 2 nM for TBK1 (low/high ATP) and IKKε, respectively. Antitumor efficacy.

体外研究

BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC₅₀s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively.
BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC₅₀ of 74 nM.
BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC₅₀s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	ACHN and SK-MEL-2 cell lines
Concentration:
Incubation Time:	96 hours
Result:	Inhibited proliferation in SK-MEL2 and ACHN cells with IC₅₀s of 900 and 7260 nM, respectively.

体内研究

BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy.
BAY-985 shows high clearance (CL_b= 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (V_ss=2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t_1/2=0.79 h).

Animal Model:	Female NMRI nude mice bearing SK-MEL-2 human melanoma xenograft model
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	Applied p.o.; twice daily (b.i.d.) continuously 111 days
Result:	Treatment resulted in weak antitumor efficacy with a T/C_{tumor weight} ratio of 0.6. The treatment was well tolerated, with a maximum body weight loss of less than 10%.

分子式

C₂₇H₃₀F₃N₉O

分子量

553.58

CAS号

2409479-29-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (90.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8064 mL	9.0321 mL	18.0642 mL
5 mM	0.3613 mL	1.8064 mL	3.6128 mL
10 mM	0.1806 mL	0.9032 mL	1.8064 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。