Metabolic Enzyme/Protease——Glutaminase(13)

L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，其K_i 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。

BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂，IC₅₀ 为0.16 μM。

GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂，对人类重组TGase2的IC₅₀值为7.71 μM。

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂。

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC₅₀ 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。

IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC₅₀=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。

IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC₅₀=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。

JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; ) 的前药，是一种口服有效的，选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂，可阻断脑 CD11b⁺ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶，导致动物中谷氨酸水平的净降低。

L-albizziin 为一种巯基试剂，是谷氨酰胺酶抑制剂。L-albizziin 可用于癌症研究。

Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC₅₀ 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。

UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC₅₀=29 nM; K_d=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。

ZED-1227 是一种特异性的，具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，IC₅₀值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于乳糜泻的研究。