ZED-1227 - CAS:1542132-88-6

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ZED-1227

目录号 : KM15400 CAS No. : 1542132-88-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ZED-1227 是一种特异性的，具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，IC₅₀值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于乳糜泻的研究。

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生物活性

ZED-1227 is a specific and orally active transglutaminase 2 (TG2) inhibitor, with an IC₅₀ of 45 nM. ZED-1227 can block inflammation-induced TG2 expression and activity. ZED-1227 can be used for the research of celiac disease (CeD).

体外研究

ZED-1227 (0.1 μΜ-1 μΜ; 24 hours) has no effect on metabolic activity and proliferation in Huh7 cells and CaCo2 cells, that suggests ZED-1227 has no cytotoxic activity.
ZED-1227 (0.002-0.2 mg/mL; 30 minutes) inhibits TG2 in the small intestinal mucosa in vitro.

体内研究

ZED-1227 reduces the activity of intestinal TG2 induced by Polyinosinic:Polycytidylic acid (40 mg/kg) to normal control levels and subdues intestinal inflammation in mice.
ZED-1227 (5 mg/kg; i.g.) is able to inhibit TG2 in the small intestinal mucosa.

Animal Model:	BALB/c mice
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Oral gavage
Result:	Inhibited TG2 in vivo in the small intestinal mucosa.

分子式

C₂₆H₃₆N₆O₆

分子量

528.60

CAS号

1542132-88-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (236.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8918 mL	9.4589 mL	18.9179 mL
5 mM	0.3784 mL	1.8918 mL	3.7836 mL
10 mM	0.1892 mL	0.9459 mL	1.8918 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (3.93 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.93 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。