GPCR/G Protein——Arrestin(8)

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC₅₀=0.8 nM; β-arrestin2, EC₅₀=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。

Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC₅₀ 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。

Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 G_αi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC₅₀ 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。

ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC₅₀ 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC₈₀ 值均为 10 nM。

ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC₅₀ 为 140 nM。ML339 对 CXCR5，CXCR4，CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 的 IC₅₀ >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。