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GPCR/G Protein——Adenylate Cyclase

Adenylyl cyclases (ACs) are enzymes that catalyze the production of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) from adenosine triphosphate (ATP). Adenylyl cyclases integrate positive and negative signals that act through G protein-coupled cell-surface receptors with other extracellular stimuli to finely regulate levels of cAMP within the cell. Humans express nine isoforms of membranous ACs and a soluble AC.

Based on regulatory properties, transmembrane ACs are classified into four groups: Group I: Ca2+/calmodulin-stimulated AC1, AC3, AC8; Group II: Gβγ-stimulated and Ca2+-insensitive AC2, AC4, AC7; Group III: Gαi/Ca2+/PKA-inhibited AC5, AC6; Group IV: forskolin/Ca2+/Gβγ-insensitive AC9. The soluble AC, unlike the transmembrane ACs, is insensitive to hormones, G proteins and forskolin, a diterpene extracted from the root of the plant Coleus forskohlii that directly activates all isoforms of transmembrane ACs except AC9.

GPCR/G Protein——Adenylate Cyclase(17)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7739 2',5'-Dideoxyadenosine

2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。

6698-26-6 99%
KM14449 Angiopeptin TFA

Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物,是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂,IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

2478421-60-0 99%
KM3879 CB-7921220

CB-7921220是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。

115453-99-1 ≥98%
KM15578 Fipexide

Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是一种促智药物。Fipexide 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide 具有用于老年痴呆研究的潜力。

34161-24-5 99%
KM6151 Forskolin

Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

66575-29-9 98%
KM2481 KH7

KH7 是一种可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的特异性抑制剂,其在细胞中测得对重组sACt 蛋白 (人源和其它) 的 IC50 值为 3-10 μM。KH7 也是 cAMP 的抑制剂。

330676-02-3 ≥99%
KM5738 LRE1

LRE1是可溶性腺苷酸环化酶的特异性和变构抑制剂。

1252362-53-0 99%
KM11485 NB001

NB001 (HTS 09836) 是一种腺苷酸环化酶 1 (AC1)抑制剂,通过调节 AC1 活性对神经和非神经疼痛起作用。

686301-48-4 98%
KM2480 NKH477

NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。

138605-00-2 ≥98%
KM2482 NKY80

NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50 分别为 8.3 µM,132 µM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。

299442-43-6 99%
KM2520 SKF-83566

SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

99295-33-7 99%
KM10092 SKF-83566 hydrobromide

SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。

108179-91-5
KM13750 Small Cardioactive Peptide B (SCPB)

Small Cardioactive Peptide B (SCPB) 是一种神经活性肽,刺激心脏和鳃组织的颗粒组分中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性,EC50 分别为 0.1 和 1.0 μM。

84746-43-0 98%
KM3297 SQ22536

SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。

17318-31-9 98%
KM9044 ST034307

ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。

133406-29-8 95%
KM10550 TDI-10229

TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC50 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制,并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。

KE9569 TDI-10229 2810887-45-5 ≥95%
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