Metabolic Enzyme/Protease——HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase(69)

(Rac)-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体，是一种有效、特异性的 HIF-2α 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.01 μM。

1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH，IC₅₀ 为 60 μM。

1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式，可以抑制 FIH。

Acriflavine是用于标记高分子量RNA的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。

Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PL^pro 抑制剂，能抑制 SARS-CoV-2。

AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂，是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1，并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。

AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物，是新颖的 Nrf2 的活化剂。

Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。

BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。

Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC₅₀ 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。

Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用，如抗氧化活性，抗菌，保肝，心脏保护，抗炎，解热，神经保护，抗肥胖，抗病毒，抗微生物，抗高血压。

Daprodustat (GSK1278863) 是一种可口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂，用于研究与慢性肾病相关的贫血病。

Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸，能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。

Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离，具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表达，促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用，并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 在体外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 显示出显着的协同抗微生物活性, S. pneumonia (MIC =17μg/mL)，也显示出对 MRSA 的显着抑制活性。

Desidustat 是 HIF 羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂, 来自专利 WO 2014102818 A1，化合物实例 2。

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).

Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞，其 IC₅₀ 值为 29.4 pM。