1,4-DPCA - CAS:331830-20-7

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1,4-DPCA

目录号 : KM3598 CAS No. : 331830-20-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH，IC₅₀ 为 60 μM。

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生物活性

1,4-DPCA, a potent prolyl-4-hydroxylase inhibitor, is a collagen hydroxylation inhibitor in human foreskin fibroblasts with an IC₅₀ of 2.4 µM. 1,4-DPCA inhibits prolyl-4-hydroxylases α isoforms stabilizes HIF-1α protein. 1,4-DPCA also inhibits factor inhibiting HIF (FIH) with an IC₅₀ of 60 μM.

体外研究

1,4-DPCA (24 hours) treatment specifically increases the expression of multiple target genes, including the proangiogenic target genes Vegfa and Hmox1 and proglycolytic targets Ldh-a, Pgk1, Pdk1, and Glut1 in mouse B6 cells.
1,4-DPCA treatment significantly reduces the colony sizes of T4-2 (10 μM 1,4-DPCA) and ZR-75-1 cells (20 μM 1,4-DPCA). 1,4-DPCA-treated T4-2 cells form polarized spheroids in 3D culture. 1,4-DPCA treatment significantly reduces invasive branches in DA-MB-157 (20 μM 1,4-DPCA) and MDA-MB-231 (10 μM 1,4-DPCA) cells.1,4-DPCA inhibits the proliferation of T4-2, ZR-75-1, MDA-MB-157 and MDA-MB-231 cells.

体内研究

1,4-DPCA treatment suppresses connective tissue ingrowth in porous porous poly (lactic-co-glycolic acid) (PLGA) discs implanted in the peritoneal cavity for 28 days in mice. 1,4-DPCA is found to be effective at inhibiting collagen deposition within and on the outer surface of the disc, and also limited connective tissue ingrowth, but not to the extent of glucocorticoid inhibition.

分子式

C₁₃H₈N₂O₃

分子量

240.21

CAS号

331830-20-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (52.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1630 mL	20.8151 mL	41.6302 mL
5 mM	0.8326 mL	4.1630 mL	8.3260 mL
10 mM	0.4163 mL	2.0815 mL	4.1630 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (41.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.92 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.92 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 9.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。