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Metabolic Enzyme/Protease——ROR

Metabolic Enzyme/Protease——ROR(26)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM10437 3-Oxo-5β-cholanoic acid

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。

1553-56-6 ≥98%
KM10298 AZD-0284

AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。

2101291-07-8 99%
KM11070 Cedirogant

Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。

2055496-11-0
KM8496 Cintirorgon

Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。

2055536-64-4 99%
KM11745 GNE-6468

GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。

1677668-27-7 99%
KM11775 GSK2981278

GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。

1474110-21-8 99%
KM3243 GSK805

GSK805 是一种有效,生物可利用的,CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。

1426802-50-7 97%
KM17970 Neoruscogenin

Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。

17676-33-4
KM15511 Nobiletin

Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,可改善记忆力丧失,是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平,并具有抗炎和抗癌特性,包括抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡。

478-01-3 98%
KM3484 PF-06747711

PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2RORγt) 的反向激动剂,IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。

1892576-58-7 99%
KM8666 RORγt inverse agonist 13

RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂,其 IC50 值为 63.8 nM。

2170477-75-3 99%
KM5264 RORγt Inverse agonist 6

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

1887161-80-9 98%
KM10198 S18-000003

S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。

2068119-11-7 99%
KM8039 SR0987

SR0987是SR1078 的一个类似物,是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。

303126-97-8 99%
KM9374 SR1001

SR1001 是选择性的 RORαRORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。

1335106-03-0 99%
KM10959 SR1078

SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。

1246525-60-9 99%
KM12306 SR2211

SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为逆向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。

1359164-11-6 98%
KM7219 SR3335

SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂,可直接结合 RORα,Ki为 220 nM。

293753-05-6 99%
KM2684 T0901317

T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

293754-55-9 99%
KM2415 TMP778

TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。

1422053-04-0 99%
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