RORγt inverse agonist 13 - CAS:2170477-75-3

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RORγt inverse agonist 13

目录号 : KM8666 CAS No. : 2170477-75-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC₅₀ 值为 63.8 nM。

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生物活性

RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) is a potent, orally active and selective RORγt inverse agonist, with improved drug-like properties, with an IC₅₀ of 63.8 nM.

体外研究

RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) exhibits activity with an inhibition of 76% at 0.3 µM in Th17 cell differentiation assay.

体内研究

RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i, 25 mg/kg, Orally, twice daily) demonstrats excellent in vivo PK profile in mice and good in vivo efficacy in an IMQ-induced psoriasis mice model.

Animal Model:	Imiquimod (IMQ)-induced psoriasis mice model.
Dosage:	25 mg/kg.
Administration:	Orally, twice daily.
Result:	Brought in a significant reduction in clinical severity of psoriasis as measured through the ear erythema, back skin erythema and scaliness scales.

Animal Model:	Male CD-1 Mice.
Dosage:	1 mg/kg (i.v.) and 5 mg/kg (p.o.)(Pharmacokinetic Analysis).
Administration:	IV or PO, single dose.
Result:	C_max: 609.67 ng/mL (PO), 1550 ng/mL (IV). T_1/2: 3.63 h (PO), 3.04 h (IV).

分子式

C₂₃H₁₇Cl₂F₃N₂O₄

分子量

513.29

CAS号

2170477-75-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (194.82 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9482 mL	9.7411 mL	19.4822 mL
5 mM	0.3896 mL	1.9482 mL	3.8964 mL
10 mM	0.1948 mL	0.9741 mL	1.9482 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。