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Metabolic Enzyme/Protease——RAR/RXR

Metabolic Enzyme/Protease——RAR/RXR(51)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM11022 (+)-Talarozole

(+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。

201410-66-4 99%
KM4725 (-)-Talarozole

(-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂,来自专利 WO 1997049704 A1。

201410-67-5 98%
KM18864 9-cis-Retinoic acid

9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。

5300-03-8 95%
KM8905 9-cis-Retinoic acid-d5

9-cis-Retinoic acid-d5 (ALRT1057-d5) 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。

78996-15-3
KM4577 AC-55649

AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。

59662-49-6 99%
KM20241 Acitretin 55079-83-9 99%
KM19304 Adapalene

Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβRARγRARαAC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

106685-40-9 ≥98%
KM17574 AGN 193109

AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARαRARβRARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。

171746-21-7 99%
KM9987 AGN 194310

AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARαRARβRARγKd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。

229961-45-9 98%
KM13719 AGN 195183

AGN 195183是RARα选择性激动剂,Kd为3 nM,相对于AGN 193836有更好的结合选择性,对RARβ/γ无活性。

367273-07-2 99%
KM11097 AGN194204

AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。

220619-73-8 ≥99%
KM2612 AM580

AM580是选择性的 RARα 激动剂,IC50EC50 分别为8 nM,0.36 nM。

102121-60-8 99%
KM5808 AR7

AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。

80306-38-3 99%
KM10920 Bexarotene

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγEC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

153559-49-0 99%
KM3704 Bexarotene-d3

Bexarotene-d3 (LGD1069-d3) 是 Bexarotene 的氘代物。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγEC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

166175-35-5
KM5608 Bigelovin

Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。

3668-14-2 99%
KM10234 BMS 753

BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα 作用的 Ki 值为 2 nM。

215307-86-1
KM6666 BMS453

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

166977-43-1 ≥98%
KM9943 BMS493

BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用,还可阻止视黄酸诱导的分化。

215030-90-3 98%
KM9424 CD2665

CD2665 是一种选择性的 RAR-beta/gamma 拮抗剂,对 RARγ 和 RARβ 作用的 Ki 值分别为 110 nM、306 nM。

170355-78-9 ≥99%
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