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GPCR/G Protein——Adenosine Receptor

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

GPCR/G Protein——Adenosine Receptor(74)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KE7609 1-Ethyl-6-aminouracil 41862-09-3 ≥95%
KM2476 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。

35920-39-9 99%
KM2396 A2A receptor antagonist 1

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog) 是 adenosine A2A receptorA1 receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 4 和 264 nM 。

443103-97-7 99%
KM19886 A2AR-agonist-1 41552-95-8 99%
KM7176 A2B receptor antagonist 2

A2B receptor antagonist 2 (compound 18) 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂,其对rA1、rA2A 和 hA2BKi 值分别为2.30 μM、6.8 μM 和3.44 μM。

784-90-7 99%
KM19381 AB-MECA

AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。

152918-26-8 99%
KM4764 AB928

AB928 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。AB928 减轻腺苷介导的免疫抑制。AB928 具有免疫调节和抗肿瘤活性。

2239273-34-6 99%
KM18344 Acefylline

Acefylline (Theophyllineacetic acid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

652-37-9 99%
KM19455 Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 对 HSV-1HSV-2 具有显着的抗病毒活性。

18422-05-4 ≥98%
KM10157 Adenosine A1 receptor activator T62

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。

40312-34-3 ≥98%
KM3253 Adenosine amine congener

Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。

96760-69-9 99%
KM2982 Adenosine-2'-monophosphate

Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。

130-49-4
KM19339 Aminophylline

Aminophylline 是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。

317-34-0 99%
KM18225 APNEA

APNEA (N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine) 是有效的,非选择性A3腺苷受体激动剂。

89705-21-5 98%
KM2385 AZD4635

AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2ARKi 为 1.7 nM,对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。

1321514-06-0 99%
KM2475 BAY 60-6583

BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。

910487-58-0 99%
KM8911 BAY-545

BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。

1699717-32-2 97%
KM5192 Capadenoson

Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。

544417-40-5 99%
KM4376 CGS 15943

CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂,具有口服活性。接受人重组 A1,A2A,A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中,Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

104615-18-1 99%
KM8115 CGS 21680 Hydrochloride

CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂,Ki值为为 27 nM。

124431-80-7 98%
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