CGS 15943 - CAS:104615-18-1

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CGS 15943

目录号 : KM4376 CAS No. : 104615-18-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂，具有口服活性。接受人重组 A1，A2A，A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中，K_i 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

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生物活性

CGS 15943 is an orally bioavailable non-xanthine Adenosine Receptor antagonist. Its K_i for human A1, A2A, A2B, and A3 Adenosine Receptors are 3.5, 4.2, 16, and 50 nM in transfected CHO cells, respectively. .

体外研究

CGS 15943 inhibits the kinase activity of the class IB PI3K isoform p110γ with an IC₅₀ of 1.1 μM and shows slight inhibition on p110δ with an IC₅₀ of 8.47 μM.
CGS 15943 (0-20 μM; 72 hours) inhibits growth of HLF and SK-Hep-1 cells, as well as HepG2 and PLC-PRF-5 cells.
CGS 15943 (0-20 μM; 24 hours) reduces the phosphorylation of Akt at its residues Ser473 and Thr308 in HLF and Sk-Hep-1 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HLF, SK-Hep-1, HepG2 and PLC-PRF-5 cells
Concentration:	0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited growth of four distinct HCC cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HLF and Sk-Hep-1 cells
Concentration:	0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited the PI3K/Akt pathway in HLF and Sk-Hep-1 cells

分子式

C₁₃H₈N₅OCl

分子量

285.69

CAS号

104615-18-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.22 mg/mL (42.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5003 mL	17.5015 mL	35.0030 mL
5 mM	0.7001 mL	3.5003 mL	7.0006 mL
10 mM	0.3500 mL	1.7501 mL	3.5003 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.22 mg/mL (4.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.22 mg/mL (4.27 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。