Metabolic Enzyme/Protease——Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)(32)

(Rac)-IDO1-IN-5 (Example 1) 是 IDO1-IN-5 的外消旋体。IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。

(Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性，并通过上调 IRF-1，Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。

(S)-IDO1-IN-5 (Example 1B) 是一种有活性的 IDO1-IN-5 的 S 型同分异构体，以 IC₅₀ 值小于 1.5 µM 与 IDOL 结合。IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。

BMS-986242 是一种具有口服活性、强效和选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂。BMS-986242 可用于癌症研究。

Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，K_i 值为 5.8 μM，IC₅₀ 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 104.6 μg/mL，可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。

Coptisine Sulfate 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，K_i 值为 5.8 μM，IC₅₀ 值为 6.3 μM。

Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC₅₀ 为 71.8 nM。

GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) 是一种有效的人吲哚胺2，3-双加氧酶 2 (hIDO2) 抑制剂，有效降低 IDO2 活性，K_i 值为 0.97 μM。

IACS-8968 (IDO/TDO Inhibitor) 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂，其 pIC₅₀s 值分别为 6.43，<5。

IACS-8968 (R-enantiomer) 是 IACS-8968 的 R 型对映异构体。 IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂，其 pIC₅₀s 值分别为 6.43，<5。

IACS-8968 (S-enantiomer) 是 IACS-8968 的 S 型对映异构体。 IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂，其 pIC₅₀s 值分别为 6.43，<5。

IDO-IN-1 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC₅₀ 为 59 nM。

IDO-IN-12 是一个吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，来自专利 WO 2017181849 A1。

IDO-IN-3 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC₅₀ 为 290 nM。

IDO-IN-4 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶1 (IDO-1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014150677A1 中的化合物 example 1 enantiomer 1。

IDO-IN-5 (NLG-1489) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1489。

IDO-IN-6 (NLG-1486) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC₅₀ 值 <1 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1486。

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC₅₀为 38 nM。

IDO-IN-8 (NLG-1487) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1487。