Neuronal Signaling——CaMK(27)

A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (K_i=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (K_i=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (K_i=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，K_i 分别为 47 µM 和 80 µM。

A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 280 nM。

Autocamtide 2是钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II (CaMKII)的高选择性肽底物。 它可以用于测定CaMKII的活力。

Autocamtide 2, amide是钙调蛋白激酶 (CaMK) 家族实验的底物(100 μM final concentration)。

Autocamtide-2-related inhibitory peptide (TFA) 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 40 nM。

Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂，拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca²⁺转运ATP酶活化， IC₅₀ 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的K_d 值为3 nM。

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂， 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC₅₀ 值为52 nM。

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂， 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC₅₀ 值为52 nM。

CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂，IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。

DDD107498 (DDD-498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC₅₀ 值为 1 nM。DDD107498 (DDD-498) 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-PfeEF2 的 EC₅₀ 值为 2 nM。

DDD107498 succinate (DDD-498 succinate) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC₅₀ 值为 1 nM。DDD107498 succinate (DDD-498 succinate) 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-PfeEF2 的 EC₅₀ 值为 2 nM。

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。

KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，对大鼠脑 CaMK-II 的 IC₅₀ 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X₇ 受体拮抗剂，IC₅₀ 约为 15 nM。

KN-93是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，K_i 为370 nM。

KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂，K_i 为370 nM。

KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II（CaMKII）抑制剂，能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，Ki为370 nM。

MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂，IC₅₀ 值为 50 nM，同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。

NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂，能够诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC₅₀ 值为 60 nM。

Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂，其对 CaMKII 亚型的 IC₅₀ 值为 1-30 μM。