Metabolic Enzyme/Protease——HSP(67)

10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性

3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物，是一种 Hsp90 抑制剂，抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 K_d 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。

Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC₅₀ 为 62±29 nM。

Aminohexylgeldanamycin (AHGDM)，Geldanamycin 的衍生物，是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，可以以 K_d 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，K_d 值分别为 0.21 和 0.14 μM。

Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。

BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，K_i 值和 EC₅₀ 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂，可用于心血管疾病的研究。

Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ，具有抗凋亡作用。

CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体，抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC₅₀ 值为 19 nM。

Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。

Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂，竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC₅₀，1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用，通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。

Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，可以与 Hsp90 的 N 末端域结合，并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡，并在体内表现出抗肿瘤活性。

Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分，可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合，阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2，Raf，Cdk6，pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。

DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。

Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC₅₀ 值分别为 100 和 103 nM。

Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道，显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎，抗动脉粥样硬化，降血脂和抗肿瘤活性。