Stem Cell/Wnt——Smo(26)

20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂，在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中，激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC₅₀ 值为 3 μM。

ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂，在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC₅₀ 值为6 nM。

BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂，有抗肿瘤活性，能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合，IC50为21 nM。

CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC₅₀ =100-200 nM)，CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员，可选择性结合 Smoothened (Smo)，K_i  值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。

Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂，在细胞实验中的 IC₅₀ 为 46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。

DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂，对 ERRα，ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 smoothened 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC₅₀ 为 4 nM。

Halcinonide (SQ-18566) 是一糖皮质激素，用于研究局部皮肤感染。

HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。

Jervine (11-Ketocyclopamine)是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂，IC₅₀ 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum album 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC₅₀ 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC₅₀ 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC₅₀ 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂，其 IC₅₀ 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。

PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC₅₀ 值为 5.8 nM，K_i 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。

Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，EC₅₀ 为 1 μM。

SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。

SAG dihydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC₅₀=3 nM; K_d=59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。

SAG hydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC₅₀=3 nM; K_d=59 nM)。SAG hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。