Membrane Transporter/Ion Channel——P-glycoprotein(44)

20S-protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂甙的代谢产物，抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡_[1]。

(R)-Verapamil D7 hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil D7 hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。

(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运，导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 3.49 μM。

Chrysosplenetin 是青蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效，部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。

Coniferyl ferulate 是一种强效的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 抑制剂，可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶，IC₅₀ 为 0.3 μM。

Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC₅₀=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC₅₀=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC₅₀=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC₅₀>15 µM)。

Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物，能抑制 ABCB1/P-gp，ABCC1/MDR-相关蛋白1。

Elacridar (GF120918) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。

Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。

Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。

Encequidar mesylate (HM30181 mesylate; HM30181A mesylate) 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断K_ATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素，具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性，而不干扰 MRP2 活性。

Isosinensetin 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮类化合物， 对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p- 糖蛋白 (P-gp) 具有抑制作用。

Norverapamil hydrochloride，是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。