Glibenclamide - CAS:10238-21-8

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Glibenclamide (Synonyms:格列本脲; Glyburide)

目录号 : KM7757 CAS No. : 10238-21-8 纯度 : 98%

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断K_ATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬。

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生物活性

Glibenclamide (Glyburide) is an orally active ATP-sensitive K channel (K_ATP) inhibitor and can be used for the research of diabetes and obesity. Glibenclamide inhibits P-glycoprotein. Glibenclamide directly binds and blocks the SUR1 subunits of K_ATP and inhibits the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein (CFTR). Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergetics by inducing changes on membrane ion permeability. Glibenclamide can induce autophagy.

体外研究

Glibenclamide (Brown adipocytes; 10 μΜ; 1 day) has no effect on adipocyte differentiation. Glibenclamide (Ucp1-2A-GFP brown adipocyte) significantly increases UCP1 expression. Glibenclamide directly binds and blocks the SUR1 subunits of ATP-dependent potassium channels (K_ATP) and consequently increases insulin secretion from the pancreatic β cells. Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergy by permeating mitochondrial intima with Cl and promoting mitochondrial net Cl/K cotransport. Glibenclamide induced autophagy inhibits its insulin secretion-improving function in β cells.

体内研究

Glibenclamide (2 mg/kg; p.o.) increases of insulin release and rapid drop of blood glucose level.
Glibenclamide (50 μg/kg; p.o.) does not cause significant change, such as body weight or body composition.

Animal Model:	Mice
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Increased of insulin release and rapid drop of blood glucose level.

分子式

C₂₃H₂₈ClN₃O₅S

分子量

494.00

CAS号

10238-21-8

中文名称

格列本脲；优降糖；达安疗；达安宁；乙磺己脲；优格鲁康；氯磺环己脲；格列苯脲

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (506.07 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.20 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0243 mL	10.1215 mL	20.2429 mL
5 mM	0.4049 mL	2.0243 mL	4.0486 mL
10 mM	0.2024 mL	1.0121 mL	2.0243 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

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