Vitamin D Related—— LXR(6)

27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC₅₀ 值分别为 7 和 7.4。

GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂，抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC₅₀ 分别为 190 nM 和 30 nM。

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC₅₀ 分别为24 nM 和 179 nM。

T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC₅₀ 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC₅₀ 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，K_i 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。