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GPCR/G Protein——Neurotensin Receptor

GPCR/G Protein——Neurotensin Receptor(12)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7430 AF38469

AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制剂,IC50 值为 330 nM。

1531634-31-7 99%
KM3020 AF40431

AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体,IC50 为 4.4 µM,Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。

181125-92-8 99%
KM13477 JMV 449 acetate

JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 125I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。

99%
KM13632 Kinetensin

Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。

103131-69-7 99%
KM15937 Levocabastine hydrochloride

Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。

79547-78-7 ≥98%
KM2633 Meclinertant

Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。

146362-70-1 98%
KM9978 ML314

ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。

1448895-09-7 99%
KM13978 Neurotensin

Neurotensin 是一种肠十三肽,作为有效的细胞有丝分裂原,作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌,对神经降压素受体 (neurotensin receptorNTR) 具有高亲和力。

39379-15-2 97%
KM14459 Neurotensin(8-13)

Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。

60482-95-3 ≥98%
KM10492 NTRC-824

NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

1623002-61-8 ≥98%
KM8316 SBI-553

SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。

1849603-72-0 98%
KM5064 SORT-PGRN interaction inhibitor 1

SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种有效的 sortilin-progranulin 相互作用的抑制剂,IC50 为 2 μM。

100957-85-5 98%
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