GPCR/G Protein——Neurotensin Receptor(12)

AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制剂，IC₅₀ 值为 330 nM。

AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体，IC₅₀ 为 4.4 µM，K_d 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。

JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 ¹²⁵I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC₅₀ 为 0.15 nM，对收缩豚鼠回肠的 EC₅₀ 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。

Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。

Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂，对 mNTR2 的 K_i 值为 17 nM。

Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的，选择性的，非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中，Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca²⁺ 动员，pA₂ 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑，抗上瘾和记忆障碍的作用。

ML314是NTR1激动剂，EC50为1.9 μM，对NTR2和GPR35抑制性较弱，不能刺激钙离子转移。

Neurotensin 是一种肠十三肽，作为有效的细胞有丝分裂原，作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌，对神经降压素受体 (neurotensin receptor，NTR) 具有高亲和力。

Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段，Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。

NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的，选择性的，类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂，IC₅₀ 为 38 nM，K_i 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (K_i >30 μM) 的 150 倍以上。

SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂，其 EC₅₀ 值为 0.34 μM。

SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种有效的 sortilin-progranulin 相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 2 μM。