Protein Tyrosine Kinase/RTK——Itk(4)

BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC₅₀值为 19 nM。

PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。

PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC₅₀ 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。

Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，K_d 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC₅₀ 值为 24 nM。