PRN694 - CAS:1575818-46-0

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PRN694

目录号 : KM10570 CAS No. : 1575818-46-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC₅₀ 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。

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生物活性

PRN694 is an irreversible, highly selective and potent covalent interleukin-2-inducible T-cell kinase (ITK) and resting lymphocyte kinase (RLK) dual inhibitor with IC₅₀s of 0.3 nM and 1.4 nM, respectively. PRN694 exhibits extended target residence time on ITK and RLK, enabling durable attenuation of effector cells in vitro and in vivo.

体外研究

PRN694 inhibits TEC, BTK, BMX, BLK, JAK3 with IC₅₀s of 3.3, 17, 17, 125, 30 nM, respectively.
Immunoblot analysis of TCR activation pathways reveales that PRN694 blocks activation or nuclear translocation of NFAT1, JunB, pIκBα, and pERK. Results reveal inhibition of Ca signaling with PRN694 at all concentrations above 1 nM. PRN694 significantly attenuates NK cell FcR-induced killing at concentrations exceeding 0.37 μM.
Day 6 flow cytometry analysis reveals that PRN694 significantly inhibits the anti-CD3/CD28-induced proliferation of both CD4 and CD8 T-cells (p<0.01).

体内研究

The PRN694 occupancy of ITK is 98, 95, and 54% at 1, 6, and 14 h, respectively. The concentrations of PRN694 in the plasma are 2.8, 0.66, and 0.027 μM at 1, 6, and 14 h, respectively. At 14 h, the plasma level of PRN694 is over 10 fold lower than the IC₅₀ in whole blood. RN694 treatment also results in significantly lower weights relative to vehicle (p<0.05).
Colitis studies show reduced numbers of CD4 T cells present in the colonic epithelium of PRN694-treated mice compare with controls.

分子式

C₂₈H₃₅F₂N₅O₂S

分子量

543.67

CAS号

1575818-46-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (229.92 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8394 mL	9.1968 mL	18.3935 mL
5 mM	0.3679 mL	1.8394 mL	3.6787 mL
10 mM	0.1839 mL	0.9197 mL	1.8394 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.83 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。