GPCR/G Protein——GHSR(20)

Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC₅₀ 为 0.74 nM。

Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种有效的 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC₅₀ 为 0.74 nM。

AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的，有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂，对hGHS-R1a的K_i值为 7 nM。

Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽，通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合，从而刺激生长激素的生成和释放。

Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽，通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合，从而刺激生长激素的生成和释放。

Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。

JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R_1a) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 32 nM。

JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R_1a) 拮抗剂，作用于 LLC-PK₁ 细胞，抑制 GHS-R_1a，IC₅₀ 值为 32±3 nM。

L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 K_i 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。

PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效，选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂， pK_i 值为 8.36。

Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 K_i 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC₅₀值分别为0.4 和 0.8 nM。

TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂，在 Zn²⁺ 存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC₅₀ 值分别为 9 nM 和 5 nM，在 Zn²⁺ 不存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC₅₀ 值分别为 280 nM 和 180 nM。