L-692429 - CAS:145455-23-8

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L-692429 (Synonyms:MK-0751)

目录号 : KM5514 CAS No. : 145455-23-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 K_i 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。

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生物活性

L-692429 (MK-0751) is a benzolactam derivative and a nonpeptidyl growth hormone secretagogue (GHS) agonist. L-692429 binds to G protein-coupled receptor with a K_i of 63 nM.

体外研究

L-692429 stimulates intracellular calcium release, inositol phosphate (IP) turnover, cAMP-responsive element binding protein (CREB) activity, serum-responsive element activity and bioluminescence resonance energy transfer (BRET) activity with EC₅₀ values of 26 nM, 47 nM, 60 nM, 63 nM and 58 nM, respectively.
HeLa-T4 cells transiently expressing the flag epitope-tagged growth hormone secretagogue (GHS) receptor are treated with L-692429. The release of intracellular calcium is measured using fluorometry with the calcium indicator dye fluo-3/AM. Untransfected HeLa-T4 cells are unresponsive to L-692429 treatment, whereas HeLa-T4 cells transiently expressing GHS receptors demonstrate an increase in fluorescent emission after L-692429 treatment. A significant increase in luciferase activity after L-692429 treatment is seen, suggesting that activation of the GHS receptor stimulates the MAPK pathway.

体内研究

When tested in anesthetized rats (Wistar rats), L-756867 inhibits L-692429 (100 μg/kg)-stimulated GH secretion in a dose-dependent manner. Complete inhibition is observed at an i.v. dose of 100 μg/kg of L-756867.

分子式

C₂₉H₃₁N₇O₂

分子量

509.60

CAS号

145455-23-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (98.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9623 mL	9.8116 mL	19.6232 mL
5 mM	0.3925 mL	1.9623 mL	3.9246 mL
10 mM	0.1962 mL	0.9812 mL	1.9623 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。