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Epigenetics——JAK

Janus kinase (JAK) is a family of intracellular, nonreceptor tyrosine kinases that transduce cytokine-mediated signals via the JAK-STAT pathway. Since members of the type I and type II cytokine receptor families possess no catalytic kinase activity, they rely on the JAK family of tyrosine kinases to phosphorylate and activate downstream proteins involved in their signal transduction pathways. The receptors exist as paired polypeptides, thus exhibiting two intracellular signal-transducing domains. JAKs associate with a proline-rich region in each intracellular domain, which is adjacent to the cell membrane and called a box1/box2 region. After the receptor associates with its respective cytokine/ligand, it goes through a conformational change, bringing the two JAKs close enough to phosphorylate each other. The JAK autophosphorylation induces a conformational change within itself, enabling it to transduce the intracellular signal by further phosphorylating and activating transcription factors called STATs. The activated STATs dissociate from the receptor and form dimers before translocating to the cell nucleus, where they regulate transcription of selected genes.

Epigenetics——JAK(101)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM4839 (2R,5S)-Ritlecitinib

(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。

1792180-79-0 98%
KM16945 (3S,4S)-Tofacitinib

(3S,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性 S 型异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。

1092578-47-6 99%
KM10236 (E/Z)-AG490

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFRStat-3JAK2/3

134036-52-5 ≥96%
KM11067 (E/Z)-Zotiraciclib

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种有效的 CDK2JAK2FLT3 抑制剂,IC50 分别为 13,73 和 56 nM。

937270-47-8 99%
KM6980 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide

GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

1258292-64-6 98%
KM7597 Abrocitinib

Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

1622902-68-4 99%
KM6991 AG490

AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3

133550-30-8 99%
KM19343 AMG-47a

AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。

882663-88-9 98%
KM15640 AT9283

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

896466-04-9 99%
KM15724 Atractylenolide I

Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2STAT3 的磷酸化水平。

73069-13-3 99%
KM9746 AZ960

AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,Ki值为0.45 nM。

905586-69-8 ≥98%
KM2367 AZD-1480

AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。

935666-88-9 98%
KM6137 Baricitinib

Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

1187594-09-7 99%
KM6138 Baricitinib phosphate

Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

1187595-84-1 99%
KM10727 BD750

BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。

892686-59-8 99%
KM7776 BMS-911543

BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。

1271022-90-2 97%
KM6417 BMS-986202

BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

1771691-34-9 99%
KM3973 Brepocitinib P-Tosylate

Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2JAK3

2140301-96-6 99%
KM16141 Brevilin A

Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。

16503-32-5 99%
KM11124 CEP-33779

CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6 nM。

1257704-57-6 99%
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