Membrane Transporter/Ion Channel——Na+/Ca2+ Exchanger(10)

Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na⁺/Ca²⁺ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC₅₀~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca²⁺ 激活电流，IC₅₀ 为 1.1 μM。

CGP37157 是一种 Na⁺/Ca²⁺ exchanger 抑制剂，可抑制豚鼠心脏线粒体 Na⁺ 诱导的 Ca²⁺ 的释放，IC₅₀ 值为 0.8 μM。

KB-R7943 mesylate 是一种 Na⁺/Ca²⁺ 交换体 (NCX_rev) 反向抑制剂，IC₅₀ 为 5.7±2.1 µM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.

ORM-10103 是 Na+/Ca2⁺ 交换体 (NCX) 特异性的抑制剂，ORM-10103 降低了 NCX 电流，在 -80 和 20 mV 下的 IC₅₀ 的估算值分别为 55 和 67 nM。

ORM-10962 是有效的、高度选择性的钠钙交换器 (NCX) 抑制剂，对正向反向模式抑制的 IC₅₀ 值分别为 67 nM 和 55 nM。

PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5，IC₅₀ 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC₅₀~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC₅₀~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。

SEA0400 是一种新颖的，具有选择性的 Na⁺-Ca²⁺ exchanger 抑制剂，在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中，能够抑制 Na⁺-依赖性 Ca²⁺ 的吸收，IC₅₀ 值为 5-33 nM。

SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂，可抑制 NCX1，NCX2 和 NCX3 对 ⁴⁵Ca²⁺ 的吸收，IC₅₀ 值分别为 2.9，16 和 8.6 μM。

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC₅₀为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。

Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC₅₀为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。