GS143 - CAS:916232-21-8

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GS143

目录号 : KM5457 CAS No. : 916232-21-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF^βTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC₅₀ 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。

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生物活性

GS143 is a selective IκBα ubiquitination inhibitor with an IC₅₀ of 5.2 μM for SCF-mediated IκBα ubiquitylation. GS143 suppresses NF-κB activation and transcription of target genes and does not inhibit proteasome activity. GS143 has anti-asthma effect.

体外研究

GS143 (10 μM or 20 μM) inhibits antigen-induced differentiation of Th2 cells but not of Th1 cells in vitro. The IL-4 production in Th2-polarizing condition is markedly suppressed by GS143 in a dose-dependent manner.
GS143 suppresses the transcription of TNFα-induced NF-κB with a mean IC₅₀ value of 10.5 μM. GS143 also inhibits TNFα-induced expression of ICAM-1 in HT-29 colon cancer cells with an IC₅₀ value of 6.1 μM. The production levels of TNFα and IL-1β in LPS-activated THP-1 cells are inhibited with IC₅₀ values of 5.3 μM and 2.1 μM, respectively. GS143 does not inhibit p53 and β-catenin.

体内研究

GS143 (16-32 μg/body; intranasal administration; once; BALB/c mice) treatment suppresses antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice. GS143 treatment also inhibits antigen-induced eosinophil and lymphocyte recruitment into the airways and the expression of Th2 cytokines and eotaxin in the airways.

Animal Model:	BALB/c mice (age 7-8weeks) injected with ovalbumin
Dosage:	16 μg/body or 32 μg/body
Administration:	Intranasal administration; once
Result:	Suppressed antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice.

分子式

C₂₈H₁₉FN₂O₄

分子量

466.46

CAS号

916232-21-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL (89.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1438 mL	10.7190 mL	21.4381 mL
5 mM	0.4288 mL	2.1438 mL	4.2876 mL
10 mM	0.2144 mL	1.0719 mL	2.1438 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.46 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。