GSK864
目录号 : KM11925 CAS No. : 1816331-66-4 纯度 : 98%

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。

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生物活性

GSK864 is an isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) mutant inhibitor; inhibits IDH1 mutants R132C, R132H, and R132G with IC50 values of 8.8, 15.2 and 16.6 nM.

体外研究

GSK864 inhibits 2-HG production in R132C IDH1 mutant HT1080 fibrosarcoma cells with an EC50 of 320 nM by LCMS/MS analysis.

体内研究

Following intraperitoneal (IP) administration in CD-1 mice, significant concentrations of GSK864 are maintained in peripheral blood samples of mice for up to 24 hours. Analysis of BM cells for expression of markers of early differentiation reveals slightly increased numbers of huCD45 CD38 cells in R132C or R132H IDH1 mutant engrafted mice treated with GSK864.

分子式
C30H31FN6O4
分子量
558.60
CAS号
1816331-66-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (179.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7902 mL 8.9509 mL 17.9019 mL
5 mM 0.3580 mL 1.7902 mL 3.5804 mL
10 mM 0.1790 mL 0.8951 mL 1.7902 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.48 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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