BRD4 degrader AT1 - CAS:2098836-45-2

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BRD4 degrader AT1

目录号 : KM6514 CAS No. : 2098836-45-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 44 nM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

BRD4 degrader AT1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 as a highly selective Brd4 degrader, with a K_d of 44 nM for Brd4 in cells.

体外研究

BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader, with a K_d of 44 nM, for Brd4 in cells. BRD4 degrader AT1 also shows K_ds of 38.8 nM for a mutant Brd4 (QVK), 111 ± 14 nM for Brd2, 94 ± 9 nM for Brd2, 35 ± 3 nM for Brd3, 39 ± 8 nM for Brd3, 75 ± 23 nM for Brd4 and 35 ± 4 nM for a Brd2 mutant (KEA). BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) causes remarkable Brd4-selective depletion and has no or little activity against Brd2 and Brd3.

分子式

C₄₈H₅₈ClN₉O₅S₃

分子量

972.68

CAS号

2098836-45-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (102.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0281 mL	5.1404 mL	10.2809 mL
5 mM	0.2056 mL	1.0281 mL	2.0562 mL
10 mM	0.1028 mL	0.5140 mL	1.0281 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.17 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。